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公元1世纪，老普利尼（Plinythe Elder）在他的《博物史》（Natural History）中记述了利用矿物油对植物进行非农药保护的实例。17世纪，出现了将煤油直接涂刷在柑桔树上来防治介壳虫的实例。18世纪，人们将15%（质量分数）的煤油与肥皂水混合制成乳化液作为农药使用。20世纪初，人们开始了对矿物油防治虫害机理的研究，认为250～400℃馏分矿物油比煤油更有效；近代病虫害防治则认为，较重的320～400℃馏分矿物油防治效果更好。近期的研究表明，窄馏程（30～50℃）的矿物油具有优化药效和降低药害的可能性。
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在有机农业中虽然禁止使用化学合成肥料和农药，但允许使用有机食品生产标准中许可的一些矿物源农药。1999年，由国际粮农组织（FAO）和世界卫生组织（WHO）发布的“有机食品生产引导”中，把农用矿物油列为认证后可使用的农药。美国“全国有机食品标准”（NOSB）则把农用矿物油列为建议在有机食品生产上使用的农药。依据澳大利亚新西兰食品标准法典的No.4标准（MRL标准），即大残留标准，对石蜡油和矿物油实行豁免残留要求。“澳大利亚全国可持续农业协会”（NASAA）作为该国有机食品认证单位，在列出的11种有机食品生产中，允许使用的植物保护农药也包括农用矿物油。石油类矿物源农药也是我国于2014年4月1日实施的 NY/T 393—2013《绿色食品生产农药使用准则》中允许使用的3类农药（生物源农药、矿物源农药、有机合成农药）之一。
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随着石油化工生产技术的发展，通过精密蒸馏技术生产目标性窄馏分产品已经实现；通过适当加氢技术替代传统磺化工艺，深度脱除硫、氮、芳烃等毒性物质的技术业已成熟。因此，矿物油达到生物安全性和符合有机食品生产标准要求已经完全可以实现。
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矿物源农药属于低风险的天然源农药，可有效降低合成化学农药的使用。符合有机食品生产标准要求的矿物油，毒性更低，对环境更友好，并对人、畜、环境更安全，是对有机农业病虫害持续控制的理想药剂，也必将成为21世纪农药发展的新方向。
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