穿心莲味苦、性寒。具有清热、凉血、消肿、燥湿等功效。临床上将其用于治疗感冒发热、疮疖痈痛、热淋涩痛、咽喉肿痛、顿咳劳嗽、毒蛇咬伤等。穿心莲中含有的大量二萜内酯化合物，在临床上也应用于治疗急性感染性疾病。
穿心莲含有用新方法提取的穿心莲内酯、穿心莲内酯苷等抗毒力成分，具有抗感染、抗毒力、减耐增效及清热、消热炎的作用，其与抗生素合用，能够减少细菌耐药而提高抗生素的临床效果，临床上有单用头孢噻呋（耐药）未能治愈、而合用穿心莲制剂便能康复的病例。
穿心莲对皮肤有一定的疗效，尤其是对一些顽固性的皮肤疾病。穿心莲中含有多种有效的成分，具有较强的生物活性，能够有效地抗氧化、消炎、治疗皮肤炎症和维持皮肤弹性等功效和作用。同时穿心莲还含有一定量的膳食纤维，它可以有效的吸附皮肤中的毒素，净化皮肤，从而达到美容养颜的目的。