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关于除虫菊有效杀虫成分的研究大约开始于20世纪早期，拟除虫菊酯杀虫剂就是根据天然除虫菊素的化学结构人工合成的一类农药。1947年人工合成了个拟除虫菊酯丙烯菊酯(Allethrin)。丙烯菊酯具有天然除虫菊素的杀虫活性，但对日光不稳定。直到1973年，个对日光稳定的合成拟除虫菊酯二氯苯醚菊酯问世，拟除虫菊酯类杀虫剂的开发与应用才取得了突破性的进展，许多可农用的产品也相继合成。新合成的拟除虫菊酯类杀虫剂的杀虫活性比天然除虫菊酯更强，并且对日光稳定，逐渐发展成为一类重要的杀虫剂，广泛应用在农业、林业、卫生等方面。拟除虫菊酯类杀虫剂是一类广谱性杀虫剂，对害虫具有很强的触杀活性，并兼有胃毒、杀卵、拒食和趋避作用，但是无内吸和熏蒸作用杀虫效果好，对环境污染小，残效期也比较适中，因而广泛用于防治农业、林业及家庭中的害虫，目前已有几十个品种问世，在世界上100多个国家广泛应用，是卫生杀虫剂的主要支柱。
拟除虫菊酯类杀虫药剂多数为低毒品种，用量少，使用安全，个别品种毒性偏高，喷药时要注意安全防护，避免在高温和烈日下喷药。由于拟除虫菊酯类杀虫药剂单使用时，害虫容易产生抗药性，所以拟除虫菊酯类药剂单剂在同一使用地点应根据当地抗药性资料确定年使用次数，并加强抗药性监测。