使用杀虫剂防治害虫可以追溯到古罗马时代，早在公元前9世纪古希腊人曾提到用燃烧的硫磺可以做熏蒸剂用。在中国，《诗经》上已有“穹窒熏鼠”的记载，到16世纪，中国已经开始用砷化合物作为杀虫剂来防治害虫。到19世纪，人类开始大量地使用无机化合物来控制危害作物的有害生物。20世纪40年代以来，随着化学和化工技术的发展，DDT、六六六等一些有机合成农药陆续问世。随后，有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、新烟碱类等杀虫药剂的大量问世和使用，为控制农业病虫害以及病媒生物起到了重要的作用。洒并测实
随着杀虫药剂的大量使用，带来了许多没有想到的副作用，如人畜中毒、害虫抗药性的产生、害虫再猖獗以及环境污染、生态平衡的破坏等。因此，科学合理地使用杀虫药剂是使其在有害生物综合治理中发挥重要作用的关键。
生物(源)农药的开发与利用是近年来研究的一个热点生物农药由于对环境的安全系数较高，备受人们的重视，许多科技工作者致力于该领域的研究。微生物农药的研究主要集中在菌种的改良与筛选、剂型与使用技术的改进、菌种资源的收集与保存等方面。从植物当中发现新的农药模板，人工仿照合成或改造后合成也是开发环境友好型农药的途径之一。杀虫药剂对靶标生物的毒力通常是在实验室内用标准的试虫实验得出的。在严格的条件控制下，测定一个杀虫药剂对试虫的毒力大小的过程，称为生物测定。也可以通过生物测定来比较不同药剂对同一受试生物的毒力大小，或者不同生物或种群(品系)对同一药剂品种的敏感度的高低。生物测定结果可以用于害虫防治时的参考，但是不能把实验室的生物测定数据直接用于害虫防治。常用的杀虫药剂毒力的表示方法有以下几种
1.致死中量(LD0)
在一定的观察时间内，受试生物死亡一半需要的杀虫药剂量。单位为g/g、g/头等。
2.致死中浓度(LC0)
在一定的观察时间内，受试生物死亡一半需要的杀虫药剂浓度。单位为mg/L、g/m2等。
从工厂合成出来的杀虫药剂是不能直接使用的，经过一定的工艺加工，添加一些非杀虫作用的物质(称为助剂)才能使用，即所谓的剂型加工。助剂的作用就是使杀虫药剂(有效成分)能够均匀地分布在要控制的有害生物活动或取食的场所。农药的主导剂型主要有粉剂、可湿性粉剂、乳油和粒剂四大类。其他剂型一般是从四大剂型派生出来的。粉剂是由农药有效成分与稀释剂、物理性能改良剂和稳定剂等混合、粉碎而成的粉末状制剂。由于稀释剂(或填料)占制剂组成的绝大部分，所以对粉剂质量影响较大。粉剂常用的稀释剂是黏土，当原药的有效成分是液体时，加入吸油性较高的白炭黑；有机、氨基甲酸酯类杀虫剂粉剂常需加入稳定剂，常用的稳定剂有异丙基磷酸酯、芳香族或脂肪族羧酸、二元羧酸、磷酸、焦磷酸等酸性物质；另外，能减弱稀释剂表面酸度的六次甲基四胺、尿素、多聚甲醛、脂肪族醇胺等碱性物质也能作为二硫代氨基甲酸酯类制剂的稳定剂。
(1)易
有机磷类杀虫剂虽然毒性偏高，易造成人、畜的急性中毒，但已有药物，如解磷定或缓解症状的药物如阿托品等，可及时治疗意外中毒。
(2)抗性产生较慢
有机磷类杀虫剂的使用已有数十年之久，虽然药效比当初有所降低，但相对来说害虫抗药性发展较缓慢，而且不同品种之间的交互抗性还不十分明显，目前仍在大量使用。
(3)绝大多数有机磷杀虫剂在碱性条件下易分解，因此，与碱性物质混配时要慎重
目前中国注册登记并广泛使用的有机磷杀虫品种主要有：甲基对硫磷、乙酰甲胺磷、水胺硫磷、乐果、氧乐果、敌敌畏、马拉硫磷、辛硫磷、久效磷、甲拌磷、毒死蜱、三唑磷、甲基异柳磷、敌百虫、杀扑磷、丙溴磷等。
有机磷类杀虫剂是一类神经毒剂，其基本毒杀机制为有机磷与害虫体内乙酰胆碱酯酶结合，形成磷酯化胆碱酯酶，抑制害虫体内神经组织中乙酰胆碱酯酶的活性，致使体内乙酰胆碱大量堆积，而乙酰胆碱是胆碱能神经的化学传导介质，从而使神经和胆碱能神经过度兴奋，破坏神经系统的正常传导，引起一系列神经系统中毒症状，直至死亡。
杀虫药剂的配制与使用
农药使用方法很多，针对不同的目的选用不同的施药方法是合理用药的关键。农药多数为有毒的物质，具有潜在的风险。使用农药时一定要细心，避免误用农药、错混农药。稀释农药所用的水质也会对农药作用的发挥造成影响，例如用硬质水稀释乳油农药，乳化性能差，易造成喷洒不均匀。基于以上情况，掌握杀虫剂如何配制和使用是关键。
杀虫药剂的稀释
正确地稀释农药，准确地掌握农药的浓度，才能充分发挥农药的效能，避免人、畜中毒和造成植物药害，减少对环境的污染。病媒昆虫控制常用的药剂浓度表示方法有百分浓度、百万分浓度(mg/L)、稀释倍数等。在稀释的过程中应注意稀释农药所用水的水质问题，水的硬度很高时农药的乳化性能会很差，喷洒时有效成分会分布不均匀，附着性能也会大幅度降低，如果对植物喷洒还会增加对植物的药害风险。
寄生性天敌主要以昆虫为主，几乎都是以其幼虫寄生，可寄生卵、幼虫、蛹和成虫各种虫态。其幼虫不能脱离寄主而立生存，并且它们一生一般仅寄生一个对象，且均较寄主虫体小。寄生性天敌昆虫在寄主体内或体表发育，以寄主体液或组织液为食，随着寄生性天敌昆虫幼体完成发育，寄主则缓慢地死亡。双翅目寄生性天敌昆虫也能起较大的控制作用，主要有寄蝇、麻蝇、头蝇等。另外，寄生线虫主要经蚊虫体壁侵染，对非靶标生物无害，易于人工培养，对寄主特异性强，能高度侵染，释放方法简便。