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鱼腥草中提得一种黄色油状物，对各种微生物（尤其是酵母菌和霉菌）均有抑制作用，对溶血性的链球菌、金黄色葡萄球菌、流感杆菌、卡他球菌、肺炎球菌有明显的抑制作用。对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌也有作用，人工合成的癸酰乙醛亚硫酸氢钠加成物称为合成的鱼腥草素。

生物碱是桑叶的主要活性成份，日本学者Asano等（1994）从桑叶中分离出多种多羟基生物碱，包括DNJ（1-脱氧野尻霉素）、N-甲基-1-DNJ（N-Me-DNJ）、2-氧-α-D半乳吡喃糖苷-1-DNJ、fagomine、1,4-二脱氧-1,4-亚胺基-D-阿拉伯糖醇、1,4-二脱氧-1,4-亚胺基-（2-氧-β-D-吡喃葡萄糖苷）-D-阿拉伯糖醇和1α，2β，3α，4β-四羟基-去甲茛菪烷（去甲茛菪碱）等7种生物碱。其中DNJ（1-脱氧野尻霉素）在植物界中，唯桑叶。

桑叶中植物甾醇含量比一般植物高3~4倍。主要是β-谷甾醇（β-sitosterol）、豆甾醇（Stigmasterol）、菜油甾醇（Camposterol）、β-谷甾醇β-D-葡萄糖苷（β-sitolsterol β-D-glucoside）、蛇麻脂醇（羽扇豆醇，Lupeol）、内消旋肌醇（Myoinositol）、昆虫变态激素、牛膝甾酮（Inokosterone）、蜕皮甾酮（Ecdysterone）等。