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使用杀虫剂防治害虫可以追溯到古罗马时代，早在公元前9世纪古希腊人曾提到用燃烧的硫磺可以做熏蒸剂用。在中国，《诗经》上已有“穹窒熏鼠”的记载，到16世纪，中国已经开始用砷化合物作为杀虫剂来防治害虫。到19世纪，人类开始大量地使用无机化合物来控制危害作物的有害生物。20世纪40年代以来，随着化学和化工技术的发展，DDT、六六六等一些有机合成农药陆续问世。随后，有机磷、氨基甲酸酯、拟除虫菊酯、新烟碱类等杀虫药剂的大量问世和使用，为控制农业病虫害以及病媒生物起到了重要的作用。洒并测实
随着杀虫药剂的大量使用，带来了许多没有想到的副作用，如人畜中毒、害虫抗药性的产生、害虫再猖獗以及环境污染、生态平衡的破坏等。因此，科学合理地使用杀虫药剂是使其在有害生物综合治理中发挥重要作用的关键。

在农药的使用技术方面的成绩与发展主要体现在两个方面。一是新剂型的出现，过去常见的剂型主要有乳油、粉剂、可湿性粉剂等，近年来一些新的剂型如悬浮剂、干悬浮剂、热雾剂、冷雾剂、微胶囊剂等的出现都大大降低了有机溶剂的使用量，减少了有机溶剂对环境的污染和对操作人员的毒性。二是施药器械和技术的改进，如配合热雾剂和冷雾剂的施药器械、静电喷雾等
2.农药的基础研究正在深入个
近年来对农药的基础研究逐渐引起了有关科学家和有关部门的重视，特别是对有害生物体内新靶标，以及增效剂靶标的研究与利用近年来对杀虫药剂靶标的研究有了很大的突破，如GABA门控氯离子通道、钠离子通道、乙酰胆碱酯酶、乙酰胆碱受体、氧化磷酸化的解偶联等都得到了比较详细的研究。

生物(源)农药的开发与利用是近年来研究的一个热点生物农药由于对环境的安全系数较高，备受人们的重视，许多科技工作者致力于该领域的研究。微生物农药的研究主要集中在菌种的改良与筛选、剂型与使用技术的改进、菌种资源的收集与保存等方面。从植物当中发现新的农药模板，人工仿照合成或改造后合成也是开发环境友好型农药的途径之一。杀虫药剂对靶标生物的毒力通常是在实验室内用标准的试虫实验得出的。在严格的条件控制下，测定一个杀虫药剂对试虫的毒力大小的过程，称为生物测定。也可以通过生物测定来比较不同药剂对同一受试生物的毒力大小，或者不同生物或种群(品系)对同一药剂品种的敏感度的高低。生物测定结果可以用于害虫防治时的参考，但是不能把实验室的生物测定数据直接用于害虫防治。常用的杀虫药剂毒力的表示方法有以下几种
1.致死中量(LD0)
在一定的观察时间内，受试生物死亡一半需要的杀虫药剂量。单位为g/g、g/头等。
2.致死中浓度(LC0)
在一定的观察时间内，受试生物死亡一半需要的杀虫药剂浓度。单位为mg/L、g/m2等。

乳油是液体制剂，是由原药、溶剂、乳化剂、稳定剂、物性改良剂等经溶化、混合等制成的透明或半透明的浓厚溶液。加水稀释可自行乳化形成不透明的乳剂。
乳油的乳化性是其重要的物理性能，一般要求加水乳化后至少保持2h内稳定。乳化性能差容易造成药害和降低防治效果。乳油加工成本低，任何固体、液体或处于中间形态的原药只要能溶于有机溶剂都可以加工成乳油。乳油稀释、喷洒方便，药效高，防治成本也低。但是，乳油中含有大量有机溶剂，所以在加工、包装、运输、储存等过程中需要注意防火，而且乳油的流通费用也比较高。另外，乳油中的有机溶剂多为二甲苯等有毒品，对环境的污染问题也不容忽视。

(1)易
有机磷类杀虫剂虽然毒性偏高，易造成人、畜的急性中毒，但已有药物，如解磷定或缓解症状的药物如阿托品等，可及时治疗意外中毒。
(2)抗性产生较慢
有机磷类杀虫剂的使用已有数十年之久，虽然药效比当初有所降低，但相对来说害虫抗药性发展较缓慢，而且不同品种之间的交互抗性还不十分明显，目前仍在大量使用。
(3)绝大多数有机磷杀虫剂在碱性条件下易分解，因此，与碱性物质混配时要慎重
目前中国注册登记并广泛使用的有机磷杀虫品种主要有：甲基对硫磷、乙酰甲胺磷、水胺硫磷、乐果、氧乐果、敌敌畏、马拉硫磷、辛硫磷、久效磷、甲拌磷、毒死蜱、三唑磷、甲基异柳磷、敌百虫、杀扑磷、丙溴磷等。
有机磷类杀虫剂是一类神经毒剂，其基本毒杀机制为有机磷与害虫体内乙酰胆碱酯酶结合，形成磷酯化胆碱酯酶，抑制害虫体内神经组织中乙酰胆碱酯酶的活性，致使体内乙酰胆碱大量堆积，而乙酰胆碱是胆碱能神经的化学传导介质，从而使神经和胆碱能神经过度兴奋，破坏神经系统的正常传导，引起一系列神经系统中毒症状，直至死亡。

氨基甲酸酯类杀虫剂
氨基甲酸酯类杀虫剂是继有机氯、有机磷之后出现的又一类重要杀虫药剂，具有作用迅速、选择性高、易分解、残留毒性小等优点，使用广泛。这类杀虫剂在杀虫效果和毒杀机制方面有很多特点：
(1)击倒快，残效期短，选择性强，杀虫范围不如有机磷类药剂那这类杀虫剂对人、畜的毒性一般较有机磷类杀虫剂低，无体内积蓄，有的品种对有机氯及有机磷类杀虫剂有抗性的虫也有效。但对螨类和介壳虫无效，对天敌安全。氨基甲酸酯类杀虫剂常用种类很多，如残杀威，主要为触杀剂，并具胃毒和熏蒸作用。混灭威的作用似残杀威，但无熏蒸作用。
(1)一般对高等动物急性毒性低，杀虫谱比较广
大多数品种对高等动物毒性低，在生物体内和环境中易降解，基本上没有慢性中毒现象，对鱼的毒性也较低，但对蜜蜂的毒性较高。
(2)毒性与其分子结构有着密切的关系
分子结构不同的氨基甲酸酯类杀虫剂的生物活性和防治对象有很大差别。
(3)对拟除虫菊酯类药剂有增效作用的增效剂，对氨基甲酸酯类杀虫剂也有明显的增效作用
如芝麻素、芝麻油氧化胡椒基丁醚等能够抑制害虫对氨基甲酸酯类杀虫剂的代谢酶的能力。增效的程度跟化合物和防治对象有密切的关系。
氨基甲酸酯类杀虫剂的作用机制与有机磷类杀虫剂大体相同：抑制乙酰胆碱酯酶，使其发生氨基甲酰化，从而阻碍其分解乙酰胆碱的功能。对人和动物的毒性一般比有机磷低。