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君臣本是一个政治术语，古代天子、诸侯都称君，辅佐君者称为臣，君臣有着严格的等级之分。古代药学家将它引入药物配伍组方中，成为方剂组成的基本原则。
早在西汉初年成书的《素问·至真要大论》中，岐伯回答黄帝关于“方制君臣”时说：“主病之谓君，佐君之谓臣，应臣之谓使”，《神农本草经》说：“药有君、臣、佐、使，以相宣欇”。明代的何伯斋更进一步阐释说：“大抵药之治病，各有所主，主治者，君也；辅治者，臣也；与君药相反而相助者，佐也；引经使治病之药至病所者，使也”。十分清楚地讲明了君、臣、佐、使之药的功能。
更详尽一点说，君药是针对主病或主证，起主要作用的药物，按需要可用一味或几味；臣药是辅助君药加强治疗主病或主证作用的药物，或者是对兼病或兼证起主要治疗作用的药物；佐药是辅助君臣药起治疗作用，或治疗次要症状，或消除(减轻)君、臣药的毒性，或用于反佐药，使药是起引经或调和作用的药物。
以《伤寒论》中方“麻黄汤”为例，主治外感风寒的表实证。君药——麻黄(3两)，辛温，发汗解表以散风寒，宣发肺气以平喘逆。臣药——桂枝(2两)，辛甘温，温经和营，助麻黄发汗解表。佐药——杏仁(70个)，苦温，降肺气助麻黄平喘。使药——炙甘草(1两)，苦温，调和诸药又制约麻、桂发汗太过。麻、桂、杏皆入肺，有引经之效，故不再用引经的使药。麻黄、桂枝、杏仁、炙甘草的药性有有次，相互制约又相互补充，协调作用，形成一股强大的药力，去外感风寒这一堡垒，临床疗效十分显著，成为千古名方、经方。中药方剂的组成不是几种药物的简单组合，而是在丰富的临床实践基本上形成的一个有机的整体。其中文化内涵的核心就是儒家所强调的“和”。
配伍学说编辑
中药花
中药花
配伍是指有目的地按病情需要和药性特点，有选择地将两味以上药物配合同用。疾病的发生和发展往往是错综复杂、瞬息万变的，常表现为虚实并见、寒热错杂、数病相兼，故单用一药是难以兼顾各方的。所以临床往往需要同时使用两种以上的药物。药物配合使用，药与药之间会发生某些相互作用，如有的能增强或降低原有药效，有的能抑制或消除毒副作用，有的则能产生或增强毒副反应。因此，在使用两味以上药物时，有所选择，这就提出了药物配伍关系问题。前人把单味药的应用同药与药之间的配伍关系称为药物为“七情”，“七情”之中，除单行者外，其余六个方面都是讲配伍关系。　现分述如下：
单行
即不需配伍，单用一味药即可治愈疾病，称为单行。如清金散就是单用一味黄芩，治肺热咳血的病证。
相须
即将性能功效相类似的药物配合应用，以增强原有疗效。如石膏与知母配合，能明显增强清热泻火的治疗效果；大黄与芒硝配合，能明显增强攻下泻热的治疗效果；全蝎、蜈蚣同用，能明显增强止痉定搐的作用。
相使
即在性能功效方面有某些共性，或性能功效虽然不相同，但是治疗目的一致的药物配合应用，而以一种药为主，加一种药为辅，能提高主药疗效。如补气利水的黄芪与利水健脾的茯苓配合时，茯苓能提高黄芪补气利水的治疗效果。
相畏
即一种药物的毒性反应或副作用，能被另一种药物减轻或消除。如和生南星的毒性能被生姜减轻或消除，所以说和生南星畏生姜。
相杀
即一种药物能减轻或消除另一种药物的毒性或副作用。如生姜能减轻或消除和生南星的毒性或副作用，所以说生姜杀和生南星。由此可知，相畏、相杀实际上是同一配伍关系的两种提法，是药物间相互对待而言的。
相恶
即两药合用，一种药物能使另一种药物原有功效降低，甚至丧失。如人参恶莱菔子，因莱菔子能削弱人参的补气作用。
相反
即两种药物合用，能产生或增强毒性反应或副作用。如“十八反”、“十九畏”中的若干药物。
上述除单行外的六个方面，其变化关系可以概括为四项，即在配伍应用的情况下：
①有些药物因产生协同作用而增进疗效，是临床用药时要充分利用的；
②有些药物可能互相拮抗而抵消、削弱原有功效，用药时应加以注意；
③有些药物则由于相互作用，而能减轻或消除原有的毒性或副作用，在应用毒性药或烈性药时考虑选用；
④一些药物因相互作用而产生或增强毒副作用，属于配伍禁忌，原则上应避免配用。
基于上述，可知从单味药到配伍应用，是通过很长的实践与认识过程逐渐积累丰富起来的。药物的配伍应用是中医用药的主要形式。药物按一定法度加以组合，并确定一定的分量比例，制成适当剂型，即为方剂。方剂是药物配伍的发展，也是药物配伍应用的较高形式。